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LA IVERMERMECTINA FUE APROBADA POR LA FDA COMO INHIBIDOR A LA REPLICACIÓN DEL SARS-CoV-2 IN VITRO Y JUSTIFICA SEGUIR INVESTIGANDO SUS BENEFICIOS

ivermectina

A pesar de seguir desarrolándose ensayos clínicos para probar posibles terapias en todo el mundo contra el Covid, la FDA (La Administración de Medicamentos y Alimentos de los EE.UU) ha realizado una extensa publicación con datos científicos, ensayos, pruebas químicas y pruebas empíricas, donde da por sentado que “la Ivermectina, un antiparasitario aprobado por la FDA que previamente demostró tener actividad antiviral de amplio espectro in vitro, es un inhibidor del virus causante (SARS-CoV-2), con una sola adición a las células Vero-HSLAM 2H después de la infección con SARS-CoV-2 capaz de efectuar una reducción de ARN viral de ~ 5000 veces a las 48 h. Por lo tanto, la Ivermectina justifica una mayor investigación sobre posibles beneficios en humanos”, dice el documento.

El informe de la FDA titula específicamente: “El fármaco Ivermectina aprobado por la FDA inhibe la replicación de SARS- CoV-2 in Vitro” y los firman Leon Calya, Julian D. Drucea, Mike G. Cattona, David A. Jansb, Kylie M. Wagstaffb, como parte integrantes del Laboratorio de Referencia de Enfermedades Infecciosas Victorian, Royal Melbourne Hospital, At the Peter Doherty Institute for Infection and Immunity, Victoria, 3000, Australia y Biomedicine Discovery Institute, Monash University, Clayton, Vic, 3800, Australia

En su parte introductiva, el escrito señala lo siguiente: “La Ivermectina es un agente antiparasitario de amplio espectro aprobado por la FDA (González Canga et al., 2008) que, en los últimos años, junto con otros grupos, hemos demostrado tiene actividad antiviral contra una amplia gama de virus (Gotz et al., 2016; Lundberg et al., 2013; Tay et al., 2013; Wagstaffet al., 2012) in vitro

El informe

Originalmente identificado como un inhibidor de la interacción entre el virus de inmunodeficiencia humana-1 (VIH-1), la proteína integrasa (IN) y el heterodímero α / β1 de importina (IMP) responsable de la importación nuclear de IN (Wagstaffet al., 2011). Desde entonces, se ha confirmado que la Ivermectina inhibe la importación nuclear IN y la replicación del VIH-1 (Wagstaffet al., 2012). 

Se han informado otras acciones de la Ivermectina (Mastrangelo et al., 2012), pero se ha demostrado que la Ivermectina inhibe la importación nuclear del hospedador (por ejemplo, (Kosyna et al., 2015; van der Watt et al., 2016)) y proteínas virales, incluyendo la proteína no estructural 5 del virus de los simios SV40 (T-ag) y el virus del dengue (DENV) (Wagstaffet al., 2012, Wagstaffet al., 2011). 

Es importante destacar que se ha demostrado que limita la infección por virus de ARN como DENV 1-4 (Tayet al., 2013), West Nile Virus (Yang et al., 2020), virus de la encefalitis equina venezolana (VEEV) (Lundberg et al., 2013). ) e influenza (Gotzet al., 2016), y se cree que esta actividad de amplio espectro se debe a la dependencia de muchos virus de ARN diferentes en IMPα / β1 durante la infección (Caly et al., 2012; Jans et al., 2019). De manera similar, se ha demostrado que la Ivermectina es eficaz contra el virus ADN de la pseudorrabia (PRV) tanto in vitro como in vivo, y el tratamiento con Ivermectina ha demostrado que aumenta la supervivencia en ratones infectados con PRV (Lv et al., 2018).

No se observó la eficacia de la Ivermectina contra el virus del Zika (ZIKV) en ratones, pero los autores reconocieron que las limitaciones del estudio justificaron la reevaluación de la actividad anti-ZIKV de la Ivermectina (Ketkar et al., 2019). 

Finalmente, la Ivermectina fue el foco de un ensayo clínico de fase III en Tailandia en 2014-2017, contra la infección por DENV, en el que se observó que una sola dosis oral diaria era segura y resultó en una reducción significativa de los niveles séricos de la proteína viralNS1.

Se observó viremia o beneficio clínico (ver más abajo) (Yamasmith et al., 2018). El agente causante de la pandemia actual de COVID-19, SARS-CoV-2, es un virus de ARN de sentido positivo monocatenario que está estrechamente relacionado con severo coronavirus del síndrome respiratorio (SARS-CoV). 

Los estudios sobre las proteínas SARS- CoV han revelado un papel potencial de IMPα / β1 durante la infección en el cierre nucleocitoplasmático dependiente de la señal de la proteína nucleocápsida del SARS-CoV (Rowland et al., 2005; Timani et al., 2005; Wulan et al., 2015), que puede afectar la división de la célula huésped (Hiscox et al., 2001; Wurm et al., 2001). 

Además, se ha demostrado que la proteína accesoria de SARS-CoV ORF6 antagoniza la actividad antiviral del factor de transcripción STAT1 secuestrando IMPα / β1 en el ER rugoso / Golgimembrana (Frieman et al., 2007). 

En conjunto, estos informes sugirieron que la actividad inhibidora del transporte nuclear de la Ivermectina puede ser eficaz contra el SARS-CoV-2. Para probar la actividad antiviral de la Ivermectina contra el SARS-CoV-2, infectamos células Vero / HSLAM con el aislado de SARS-CoV-2 Australia / VIC01 / 2020 a una MOI de 0,1 durante 2 h, seguido de la adición de Ivermectina 5μM. El sobrenadante y los sedimentos celulares se recolectaron en los días 0 a 3 y se analizaron mediante RT-PCR para la replicación del ARN del SARS-CoV-2 (Fig. 1A / B).

Tomados en conjunto, estos resultados demuestran que la Ivermectina tiene acción antiviral contra el aislado clínico de SARS-CoV-2 in vitro, con una sola dosis capaz de controlar la replicación viral dentro de las 24-48 h en nuestro sistema. Presumimos que esto probablemente se deba a la inhibición de la importación nuclear de proteínas virales mediada por IMPα / β1 (Fig. 1G), como se muestra para otros virus de ARN (Tay et al., 2013; Wagstaffet al., 2012; Yang et al., 2020); confirmación de este mecanismo en el caso del SARS-CoV-2, y la identificación del SARS-CoV-2 específico y / o componente (s) del huésped afectado (s) (ver (Yang et al., 2020)) es un factor importante. centrar el trabajo futuro en este laboratorio. 

En última instancia, el desarrollo de un antivírico eficaz para el SARS-CoV- 2, si se administra a los pacientes al inicio de la infección, podría ayudar a limitar la carga viral, prevenir la progresión grave de la enfermedad y limitar la transmisión de persona a persona. 

Pruebas de evaluación comparativa de Ivermectina frente a otros antivirales potenciales para el SARS-CoV-2 con mecanismos de acción alternativos (Dong et al., 2020; Elfiky, 2020; Gordonet al., 2020; Li y De Clercq, 2020; Wang et al., 2020) sería importante tan pronto como sea posible. 

Este Breve Informe plantea la posibilidad de que la Ivermectina pueda ser un antiviral útil para limitar el SARS-CoV-2, de manera similar a los ya informados (Dong et al., 2020; Elfiky, 2020; Gordon et al., 2020; Li y DeClercq, 2020; Wang et al., 2020); Hasta que se demuestre que uno de estos es beneficioso en un entorno clínico, todos deben realizarse lo más rápido posible. 

La Ivermectina tiene un perfil de seguridad establecido para uso humano (González Canga et al., 2008; Jans et al., 2019; Buonfrate et al., 2019), y está aprobada por la FDA para una serie de infecciones parasitarias (González Canga et al., 2008; Buonfrate et al., 2019). Es importante destacar que las revisiones y los metanálisis recientes, indican que la Ivermectina en dosis altas tiene una seguridad comparable con el tratamiento estándar en dosis bajas, aunque no hay suficiente evidencia para sacar conclusiones sobre el perfil de seguridad en el embarazo (Navarro et al., 2020; Nicolas et al., 2020). 

El siguiente paso crítico en una evaluación adicional para un posible beneficio en pacientes con COVID-19 será examinar un régimen de dosificación de adición múltiple que imite el uso actual aprobado de Ivermectina en humanos. Como se señaló, la Ivermectina fue el foco de un reciente ensayo clínico de fase III en pacientes con dengue en Tailandia, en el que se descubrió que una sola dosis diaria era segura pero no produjo ningún beneficio clínico. 

Sin embargo, los investigadores señalaron que se podría desarrollar un régimen de dosificación mejorado, basado en datos farmacocinéticos (Yamasmith et al., 2018). Aunque DENV es claramente muy diferente aSARS-CoV-2, el diseño de este ensayo debería informar el trabajo futuro en el futuro. En conjunto, el informe actual, combinado con un perfil de seguridad conocido, demuestra que la Ivermectina merece una consideración adicional como un posible SARS-CoV-2 antivírico”.(Agencia OPI Santa Cruz)

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2 COMENTARIOS

  1. La FDA no tiene nada que ver con el estudio. El título está mal traducido, y es engañoso.

    “The FDA-approved drug ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro”

  2. Literalmente mezclan peras con manzanas.. las células Vero son del riñón de mono no en humanos, nosotros tenemos una fisiología diferente y por ende no puede haber una extrapolarizacion directa del mono al humano. El último estudio con relevancia científica q se publicó acerca la ivermectina en pacientes con covid fue en marzo del 2021. Y mostró tener la misma eficacia en cuanto la resolución de la patología que el placebo en cuestión, osea nula.

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